口服避孕藥是目前女性避孕最為廣泛的方法之一。常用的甾體類避孕藥是由雌激素或雌—孕激素按一定比例配伍而成的，如炔諾酮、複方甲地孕酮等。同時，婦女絕經期和更年期綜合征（潮熱、出汗、疲勞、煩躁等症狀）也是由于雌激素缺乏引起的，現多采用激素替代療法，如服用尼爾雌醇等。上述兩者雖同為口服的雌孕激素，但這是完全不同的兩種，切不可混用。
口服避孕藥中含有大量的雌激素和孕激素，其中大劑量的雌激素可抑制腦垂體分泌卵泡刺激素，而大劑量的孕激素有抑制黃體生成素分泌的作用。兩者的共同作用使卵巢接收到抑制排卵的指令，從而達到避孕的目的。此時，本月雖無排卵，但身體内的雌激素卻很充分。而更年期婦女采用激素替代療法進行治療，是由于其體内的雌孕激素嚴重缺乏所緻，此時需使用外來的激素補充。服用藥物的劑量不必太大，藥物産生的作用力也不必很強，隻要使體内的雌激素水平達到年輕婦女的最低水平就可以了。
所以，兩種藥物的根本區别在于：避孕藥是利用雌孕激素“壓制”正常的卵巢功能使其不能正常排卵，而替代療法則是利用雌孕激素“補充”衰竭的卵巢功能使其活躍。雖同是雌激素，作用卻各有差異。
通過雌-孕激素配伍而制成的避孕藥，是由人工合成的，且人體不能制造産生，故稱為合成激素。天然激素則是指人體能夠自行合成的激素。由于天然激素經過肝髒時失去絕大部分的活性，故服用量要比避孕藥大許多才能保證療效，每天約需1—2毫克。激素替代療法是一個長期的過程，一般用天然激素，如果選用合成激素，除使肝髒負擔加重外，還會出現其它不必要的副作用。此外，在激素替代療法的治療過程中，需定期抽血測定雌二醇濃度，以幫助調整藥物劑量，使血中雌二醇濃度保持在早卵泡期水平，從而使之既能達到治療目的，又将副作用減至最小。
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